RELEVANCIA ETNOFARMACOLOGICA: El género Echinacea es un popular inmunomodulador de hierbas. Informes recientes indican que los productos de Echinacea inhiben la producción de óxido nítrico (NO) en macrófagos activados.
OBJETIVO DEL ESTUDIO: En el presente estudio, determinamos los efectos inhibitorios de los extractos de alcohol y las fracciones individuales de los extractos de alcohol de Echinacea sobre la producción de NO, y exploramos el mecanismo subyacente a la actividad farmacológica antiinflamatoria.
MATERIALES Y MÉTODOS: Se prepararon extractos de alcohol de tres especies medicinales de Echinacea, Echinacea angustifolia, Echinacea pallida y Echinacea purpurea, utilizando un aparato Soxhlet y se fraccionaron utilizando HPLC. La producción de NO por las células de macrófagos RAW 264.7 activadas por LPS se midió utilizando un reactivo de Griess y la detección de iNOS se realizó mediante inmunotransferencia. Además, los efectos sobre la actividad de la arginasa se midieron en células RAW 264.7 estimuladas con 8-bromo-cAMP +/- LPS.
RESULTADOS: Los extractos de alcohol de las tres especies de Echinacea inhibieron significativamente la producción de NO por el lipopolisacárido (LPS) activó la línea celular de macrófagos RAW 264.7; Entre ellas, la Echinacea pallida fue la más activa. La disminución mediada por Echinacea en la producción de NO fue poco probable debido a una eliminación directa de NO porque los extractos no inhibieron directamente el NO liberado de un donante de NO, el nitroprusiato de sodio. Un ensayo de inmunotransferencia demostró que el extracto de Echinacea pallida inhibía la expresión de proteína inducible de óxido nítrico sintasa (iNOS) en macrófagos tratados con LPS. Las enzimas iNOS y la arginasa metabolizan un sustrato común, la l-arginina, pero producen distintos efectos biológicos. Mientras que iNOS participa en la respuesta inflamatoria y en la defensa del huésped, la arginasa participa activamente en la activación antiinflamatoria. Actividad de la arginasa de RAW 264. 7 células estimuladas con 8-bromo-cAMP aumentaron significativamente con los extractos de alcohol de las tres especies de Echinacea. La fracción polar que contenía derivados del ácido cafeico aumentaba la actividad de la arginasa, mientras que la fracción lipofílica que contenía alcamidas exhibía un potencial de inhibición de la producción de NO y la expresión de iNOS.
CONCLUSIONES: Estos resultados sugieren que la actividad antiinflamatoria de la Echinacea podría deberse a múltiples metabolitos activos, que trabajan juntos para cambiar la activación de los macrófagos de la activación clásica a la activación alternativa.
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