Área de conocimiento: Naturopatía Experimental: Sustancias Bioactivas: "Genisteína, un inhibidor específico de las proteínas quinasas específicas de tirosina"

Akiyama, T., Ishida, J., Nakagawa, S., Ogawara, H., Watanabe, S. I., Itoh, N., ... & Fukami, Y. (1987). Genistein, a specific inhibitor of tyrosine-specific protein kinases. Journal of Biological Chemistry, 262(12), 5592-5595.

La actividad de proteína quinasa específica de tirosina del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGF), pp60v-src y pp110gag-fes se inhibió in vitro por una genisteína de isoflavona.

La inhibición fue competitiva con respecto al ATP y no competitiva para un aceptor de fosfato, la histona H2B. Por el contrario, la genisteína apenas inhibió las actividades enzimáticas de las proteínas quinasas específicas de serina y treonina, como la proteína quinasa dependiente de AMPc, la fosforilasa quinasa, y la proteína quinasa dependiente de Ca2 + / fosfolípidos.

Cuando el efecto de la genisteína sobre la fosforilación de el receptor de EGF se examinó en células A431 cultivadas, la serina estimulada por EGF, treonina y la fosforilación de tirosina disminuyeron.

El análisis de fosfoaminoácido de proteínas celulares totales reveló que la genisteína inhibió el aumento estimulado por EGF en el nivel de fosfotirosina en células A431.